Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб. (но не более 10 км от пункта выдачи до указанного клиентом адреса), в иных случаях стоимость доставки рассчитывается индивидуально, исходя из расстояния.
Аналоги Пантопразол-Акрихин
Инструкция по применению на Пантопразол-Акрихин
Состав
Таблетки - 1 таб. :
- действующее вещество: пантопразола натрия сесквигидрат - 45,10мг (в пересчете на пантопразол - 40 мг);
- вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный, маннитол,кросповидон, повидон (тип К90), кальция стеарат;
- защитная оболочка: готовая смесь ОПАДРАЙ бесцветная[гипромеллоза-2910, триацетин, тальк];
- кишечнорастворимая оболочка: готовая смесь АКРИЛ-ИЗ желтогоцвета [метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1], тальк,титана диоксид, оксид железа желтый, кремния диоксид коллоидныйбезводный, натрия гидрокарбонат, натрия лаурилсульфат],триэтилцитрат.
Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, 40мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольгиалюминиевой и пленки ПВХ/ПВДХ или пленки ПВХ/Аклар®, иликомбинированного трехслойного материала ОПА/АЛ/ПВХ Оптиформ.
1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией поприменению помещают в пачку из картона.
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой желтогоцвета. На поперечном разрезе ядро от белого до белого с сероватымили желтоватым оттенком цвета.
Фармакодинамика
Ингибитор протонного насоса (Н+ К+ АТФ-азы). Блокируетзаключительную стадию секреции соляной кислоты независимо отприроды раздражителя.
Пантопразол является замещенным бензимидазолом, подавляющимсекрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокадыпротонных насосов париетальных клеток. Пантопразол трансформируетсяв свою активную форму в условиях кислой среды в париетальныхклетках, где он подавляет активность фермента Н+ К+ АТФ-азы, т. е. блокирует заключительный этап образования соляной кислоты вжелудке. Подавление активности является дозозависимым и, врезультате, снижается как базальная, так и стимулированная секрециякислоты.
При лечении пантопразолом, как и при использовании другихингибиторов протонного насоса и блокаторов Н2-рецепторов, снижаетсякислотность в желудке и, тем самым, повышается уровень гастринапропорционально снижению кислотности. Повышение уровня гастринаобратимо. Поскольку пантопразол связывает фермент дистально поотношению к клеточному рецептору, он может ингибировать секрециюсоляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами(ацетилхолин, гистамин, гастрин).
Также повышается содержание хромогранина A (CgA) в сывороткекрови вследствие снижения секреции соляной кислоты. Повышенноесодержание CgA может искажать результаты диагностическихисследований для выявления нейроэндокринных опухолей.
Антисекреторная активность. После первого перорального приема 20мг препарата Пантопразол-Акрихин снижение секреции желудочного сокана 24 % наступает через 2,5-3,5 ч и на 26% через 24,5-25,5 ч. Послеперорального приема пантопразола однократно в сутки в течение 7дней его антисекреторная активность, измеренная через 2,5-3,5 чпосле приема, возрастает до 56%, а спустя 24,5-25,5 ч - до 50%.
При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной сHelicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышаетчувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет намоторику желудочно-кишечного тракта. Секреторная активностьнормализуется через 3-4 дня после окончания приема.
По сравнению с другими ингибиторами протонного насосаПантопразол-Акрихин имеет большую химическую стабильность принейтральном pH, и меньший потенциал взаимодействия с оксидазнойсистемой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому ненаблюдалось клинически значимого взаимодействия между препаратомПантопразол-Акрихин и многими другими препаратами.
Фармакокинетика
Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь.
Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) при пероральномприменении достигается уже после первой дозы в 20 мг. В среднем,примерно через 2-2,5 ч после приема достигается максимальнаяконцентрация в сыворотке, около 1,0-1,5 мкг/мл и Сmах и остаетсяпостоянной после многократного применения данного препарата.
Фармакокинетика пантопразола после однократного и многократногоприменения одинакова. В диапазоне доз 10-80 мг фармакокинетикапантопразола в плазме крови остается линейной как при пероральном,так и при внутривенном применении.
Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола составляет около77%. Совместный прием пищи не влияет на площадь под кривойконцентрация-время (AUC), на максимальную концентрацию всыворотке и, соответственно, на биодоступность. При совместномприеме с пищей может варьироваться время начала действияпрепарата.
Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. Объем распределения составляет 0,15 л/кг.
Метаболизируется главным образом в печени. Основнымметаболическим путем является деметилирование с помощью CYP2C19 споследующей сульфатной конъюгацией. К другим метаболическим путямотносится окисление с помощью CYP3A4.
Конечный период полувыведения составляет примерно 1 час, аклиренс около 0,1 л/ч/кг. Вследствие специфического связыванияпантопразола с протонными насосами париетальных клеток периодполувыведения не коррелирует с гораздо более длинным попродолжительности действием (ингибированием секреции кислоты).
Основной путь выведения - через почки (около 80%) в видеметаболитов пантопразола, остальная часть выводится с калом. Основным метаболитом в плазме крови и в моче являетсядесметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом. Периодполувыведения основного метаболита составляет около 1,5 ч, чтоненамного превышает период полувыведения пантопразола.
При применении пантопразола у пациентов с ограниченнымфункционированием почек (включая пациентов, находящихся нагемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровыхдобровольцев, период полувыведения пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Несмотря наумеренно длительный период полувыведения основного метаболита (2-3ч), его выведение происходит достаточно быстро, и поэтомунакопления не происходит.
У пациентов с циррозом печени (классов А и В по классификацииЧайлд-Пью) время периода полувыведения увеличивается до 3-6 ч,значения AUC возрастают в 3-5 раз, максимальная концентрация всыворотке повышается незначительно, лишь в 1,5 раза в сравнении стаковой у здоровых добровольцев при применении пантопразола вдозировке 20 мг.
Небольшое повышение показателя AUC и Сmах у пожилых людей посравнению с соответствующими показателями у более молодых лиц неявляется клинически значимым.
Показания к применению
Лечение симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни легкойстепени выраженности (таких, как изжога, кислая отрыжка) увзрослых.
Cпособ применения и дозы
Пантопразол-Акрихин принимают внутрь, до еды, не разжевывая и неизмельчая, запивая достаточным количеством жидкости.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивныйгастрит (в том числе, связанные с приемом нестероидныхпротивовоспалительных препаратов НПВП)
По 40-80 мг в сутки.
Курс лечения - 2 недели при обострении язвенной болезнидвенадцатиперстной кишки, если этого времени недостаточно, тозаживление обычно может быть достигнуто в течение последующих 2-хнедель терапии. Курс лечения 4-8 недель при обострении язвеннойболезни желудка и эрозивном гастрите.
Эрадикация Helicobacter pylori
Рекомендованы следующие комбинации:
- Пантопразол-Акрихин по 40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по1000 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза всутки;
- Пантопразол-Акрихин по 40 мг 2 раза в сутки + метронидазол по500 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза всутки;
- Пантопразол-Акрихин по 40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по1000 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза всутки.
Курс лечения - 7-14 дней.
Синдром Золлингера-Эллисона
Для длительного лечения синдрома Золлингера-Эллисона и другихпатологических гиперсекреторных состояний, лечение следует начинатьс суточной дозы 80 мг (2 таблетки Пантопразол-Акрихин по 40 мг). Затем, при необходимости, дозу можно повышать или уменьшать, взависимости от показателей кислотности желудочного сока.
Дозы выше 80 мг в день следует разделять и применять два раза вдень. Возможно временное повышение дозы пантопразола выше 160 мг,но оно не должно продолжаться дольше, чем это требуется длядостижения контроля кислотности.
Продолжительность лечения при синдроме Золлингера-Эллисона и придругих патологических гиперсекреторных состояниях не ограничена, исроки терапии могут определяться в зависимости от клиническойнеобходимости.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточнаядоза пантопразола не должна превышать 20 мг в сутки (1 таблеткапантопразола 20 мг). В связи с этим, применение пантопразола вдозировке 40 мг у данной группы пациентов не рекомендуется. Следуетрегулярно контролировать уровень печеночных ферментов во времялечения пантопразолом, особенно при длительном применениипрепарата. В случае повышения уровня печеночных ферментов лечениеследует прекратить.
Не требуется коррекции дозы у пожилых пациентов и пациентов спочечной недостаточностью.
В связи с отсутствием данных о применении препаратаПантопразол-Акрихин в составе комбинированной антимикробной терапиив отношении Helicobacter pylori у пациентов с нарушением функциипочек, а также у пациентов со средней и тяжелой степенью печеночнойнедостаточности, препарат применять не следует.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение во время беременности
В связи с отсутствием данных о применении пантопразола убеременных женщин, в качестве меры предосторожности, необходимоисключить использование препарата Пантопразол-Акрихин во времябеременности.
Грудное вскармливание
Пантопразол и его метаболиты были обнаружены в грудном молоке. Эффект пантопразола на новорожденных/детей грудного возрастанеизвестен. Пантопразол-Акрихин не следует применять в периодкормления грудью. В случае необходимости применения препарата впериод лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Фертильность
Данные о воздействии препарата Пантопразол-Акрихин нафертильность у человека отсутствуют. Доклинические исследованияпоказали отсутствие эффекта на мужскую или женскуюфертильность.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата,а также к замещенным бензимидазолам;
- диспепсия невротического генеза;
- прием ингибиторов протеазы ВИЧ, таких как атазанавир инелфинавир, абсорбция которых зависит от кислотности (pH)желудочного сока;
- возраст до 18 лет;
- беременность, период грудного вскармливания.
Побочные действия
При приеме препарата Пантопразол-Акрихин в соответствии споказаниями и в рекомендуемых дозах нежелательные реакции возникаюткрайне редко. Наиболее частыми нежелательными реакциями являютсядиарея и головная боль - наблюдаются примерно у 1% пациентов.
Ниже приводятся данные о нежелательных реакциях в зависимости отчастоты их возникновения: Очень часто >= 1/10; Часто >= 1/100 и
Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы: Редко- Агранулоцитоз; Очень редко - Тромбоцитопения, лейкопения,панцитопения.
Нарушения со стороны нервной системы: Нечасто - Головная боль,головокружение; Редко - Нарушения вкуса.
Нарушения со стороны органов зрения: Редко - Нарушение зрения(затуманивание).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Часто - Полипыфундальных желез желудка (доброкачественные); Нечасто - Диарея,тошнота/рвота, вздутие живота и метеоризм, запор, сухость во рту,дискомфорт и боли в животе.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: Частотанеизвестна - Интерстициальный нефрит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Нечасто -Экзантема/сыпь, зуд, дерматит; Редко - Крапивница,ангионевротический отек; Частота неизвестна - Злокачественнаяэкссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), экссудативнаямногоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз,светочувствительность, подострая кожная красная волчанка.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:Нечасто - Перелом запястья, бедра и позвоночника; Редко -Артралгия, миалгия.
Нарушения со стороны обмена веществ: Редко - Гиперлипидемия иповышенная концентрация липидов (триглицеридов, холестерина),изменение массы тела; Частота неизвестна - Гипонатриемия,гипомагниемия.
Общие расстройства: Нечасто - Слабость, утомляемость инедомогание; Редко - Повышение температуры тела, периферическиеотеки.
Нарушения со стороны иммунной системы: Редко -Гиперчувствительность (в том числе анафилактические реакции ианафилактический шок).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: Нечасто -Повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз,?-глутаминтрансферазы); Редко - Повышение уровня билирубина;Частота неизвестна - Гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха,печёночно-клеточная недостаточность.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: Редко -Гинекомастия; Нечасто - Нарушения сна.
Нарушения со стороны психики: Редко - Депрессия (включаяобострения имеющихся расстройств); Очень редко - Дезориентация(включая обострения имеющихся расстройств); Частота неизвестна -Галлюцинации, спутанность сознания (в особенности упредрасположенных к этому пациентов), а также возможное обострениесимптомов при их существовании до начала терапии.
Передозировка
До настоящего времени явлений передозировки в результатеприменения препаратов пантопразола отмечено не было. Дозы до 240 мгвводились внутривенно в течение 2 минут и переносились хорошо.
В случае передозировки при наличии клинических проявленийинтоксикации проводится симптоматическая и поддерживающаятерапия.
Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.
Взаимодействие
Не рекомендуется одновременное применение других ингибиторовпротонного насоса или блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов безконсультации врача.
Одновременное применение препарата Пантопразол-Акрихин можетуменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит отpH среды желудка (например, кетоконазол, итраконазол, позаконазол идругих лекарственных средств, таких, как эрлотиниб).
Совместное применение пантопразола и ингибиторов ВИЧ-протеазы,абсорбция которых зависит от кислотности (pH) желудочного сока,таких как атазанавир, нелфинавир, значительно снижает ихбиодоступность.
Во время исследований по изучению лекарственного взаимодействияне было выявлено клинически значимых взаимодействий при применениипрепаратов пантопразола в следующих случаях:
- у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы,принимающих сердечные гликозиды (дигоксин), блокаторы медленныхкальциевых каналов (нифедипин), бета- адреноблокаторы(метопролол);
- у пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта,принимающих антациды, антибиотики (амоксициллин,кларитромицин);
- у пациентов, принимающих пероральные контрацептивы, содержащиелевоноргестрел и этинилэстрадиол;
- у пациентов, принимающих нестероидные противовоспалительныепрепараты (диклофенак, напроксен, пироксикам);
- у пациентов с заболеваниями эндокринной системы, принимающихглибенкламид, лево- тироксин;
- у пациентов с тревожными состояниями и расстройствами сна,принимающих диазепам;
- у пациентов с эпилепсией, принимающих карбамазепин ифенитоин;
- у пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты, такие какварфарин и фенпрокумон, под контролем протромбинового времени и МНОв начале и по окончании лечения, а также во время нерегулярногоприема пантопразола. Одновременно нужно отметить, что известныслучаи увеличения МНО и протромбинового времени у пациентов,получавших ингибиторы протонного насоса вместе с варфарином или сфенпрокумоном. Увеличение МНО и протромбинового времени можетприводить к патологическим кровотечениям, опасным для жизни. Всвязи с этим, такие пациенты должны находиться под наблюдением сцелью своевременного выявления увеличения МНО и протромбиновоговремени.
Также отмечено отсутствие клинически значимого лекарственноговзаимодействия с кофеином, этанолом, теофиллином.
Имеются сообщения о повышении уровня метотрексата в крови унекоторых пациентов при его совместном применении в высоких дозах(например, 300 мг) с ингибиторами протонного насоса. Поэтому прииспользовании высоких доз метотрексата, например при раке илипсориазе, может возникнуть необходимость в рассмотрении вопроса овременной отмене пантопразола.